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먹는 탈모약은 피나스테리드(finasteride)와 두타스테리드(dutasteride)로 대표된다. 이 두 가지 성분의 탈모약은 체내에서 안드로겐형 탈모를 야기하는 물질인 DHT(디하이드로테스토스테론)의 생성을 막는 역할을 한다. DHT가 모유두에 도달하면 모근세포 파괴물질이 분비되어 모낭이 수축되고 머리카락이 서서히 가늘어지면서 빠지게 되므로 DHT를 감소시키는 것은 안드로겐형 탈모치료에 있어 매우 중요해요.

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외용 남성형 탈모치료제는 외용 코르티코이드, 레티노이드, 바셀린, 디트라놀, 경피 흡수를 향상시키는 약물 등과 함께 복용하지 않도록 준비해야 한다. 특별히 혈압약 중 구아네티딘 제제를 병용하면 기립성 저혈압을 생성할 수 있다. 이밖에 혈압약 등 다른 약물이나 영양제, 한약 등을 복용하는 경우에도 의사·약사에게 약 복용 사실을 미리 알리고, 다른 외용 피부약은 ​같은 부위에 ​함께 사용하지 않는 게 좋다.